Telitromycyna
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C43H65N5O10 | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
812,00 g/mol | ||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały proszek[1] | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Telitromycyna – organiczny związek chemiczny, antybiotyk należący do ketolidów, który jako pierwszy spośród wszystkich leków z tej grupy został wprowadzony do użycia.
Telitromycyna jest zarejestrowana i sprzedawana w Polsce pod nazwą handlową Ketek, jednak nie stosuje się jej w terapii[3].
W 2018 r. wytwarzanie telitromycyny zostało zakończone[4].
Historia
Francuska firma farmaceutyczna Hoechst Marion Roussel (później Sanofi-Aventis) rozpoczęła II i III etap badań z telitromycyną w 1998. Została ona zatwierdzona przez Komisję Europejską w lipcu 2001 roku, a do sprzedaży trafiła w październiku 2001. W Stanach Zjednoczonych Agencja Żywności i Leków dopuściła ją do obrotu 1 kwietnia 2004 roku.
Mechanizm działania
Blokuje syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką 50S rybosomów w okolicy łączenia transferazy peptydowej, siła wiązania się telitromycyny z rybosomem jest ponad 10 razy wyższa od erytromycyny[3].
Zastosowanie
Głównym wskazaniem do zastosowania tego leku jest zapalenie płuc u dorosłych, wywołane przez bakterie oporne na inne powszechnie stosowane antybiotyki. Może być zastosowany również w ciężkich zapaleniach oskrzeli, zapaleniach zatok przynosowych, zapaleniach gardła i migdałków[5].
Farmakokinetyka
Telitromycyna jest odporna na działanie kwasów żołądkowych i dobrze absorbowana. Dobrze penetruje do tkanek (osiąga znacznie wyższe stężenie w tkankach niż w osoczu) i fagocytów (co ułatwia transport antybiotyku do miejsca zakażenia)[3].
Działania niepożądane
Najczęściej pochodzą one z układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha). Poza tym występują bóle głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, przyspieszenie akcji serca. Opisano również kilka przypadków ostrej niewydolności wątroby.
Telitromycyny nie powinno stosować się u pacjentów chorujących na miastenię.
Przypisy
- ↑ a b c Telithromycin, karta charakterystyki wydana na obszar Polski, Alfa Aesar (Thermo Fisher Scientific), numer katalogowy J66820 [dostęp 2017-08-28] .
- ↑ a b Telithromycin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00976 (ang.).
- ↑ a b c Danuta Dzierżanowska , Antybiotykoterapia praktyczna, wyd. 5, α-medica press, 2009, s. 139–140, ISBN 978-83-7522-048-3 .
- ↑ Telithromycin (Ketek°): a welcome market withdrawal [online], english.prescrire.org [dostęp 2024-10-28] .
- ↑ Wojciech Kostowski , Zbigniew S. Herman , Farmakologia, wyd. 3, t. 2, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 346, ISBN 978-83-200-4164-4 .