Klorazepan
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C16H11ClN2O3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
314,72 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
ciało stałe | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
23887-31-2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klorazepan (klorazepat, łac. clorazepatum) – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, pochodnych 1,4-benzodiazepiny. W formie soli dwupotasowej stosowany jako psychotropowy lek benzodiazepinowy o umiarkowanym działaniu przeciwlękowym, nasennym i uspokajającym.
Działanie
Klorazepan działa przeciwlękowo, znosi uczucie zagrożenia, w większych dawkach uspokajająco i nasennie, ma także działanie przeciwdrgawkowe.
Sam klorazepan nie posiada działania biologicznego na OUN. Działa na zasadzie aktywnych metabolitów. W obecności tzw. kwasu solnego w żołądku klorazepan rozpada się szybko (ok. 30 min) do nordiazepamu, który jest jego aktywnym metabolitem dającym efekty działania, o czasie półtrwania podobnym do innych metabolitów diazepamu. Innym i ostatecznym metabolitem klorazepanu jest też oksazepam, wykazujący działanie nasenne[3].
Działanie aktywnego metabolitu klorazepanu – nordiazepamu, jest wyjątkowo długie z uwagi na powolny proces jego metabolizmu wątrobowego.
Działania niepożądane
Lek może powodować uzależnienia. Po dłuższym przyjmowaniu nagłe odstawienie powoduje wystąpienie zespołu abstynencyjnego, który objawia się odbiciem działania leku, czyli niepokojem, drażliwością i zaburzeniami snu. Lek obniża sprawność psychofizyczną (pod wpływem leku nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych). Lek powoduje senność, uczucie znużenia, niepamięć następczą, zwłaszcza w większych dawkach[3].
Przeciwwskazania
Leku nie wolno podawać pacjentom cierpiącym na jaskrę. Pacjenci cierpiący na niewydolność wątroby, miastenię, zespół bezdechu sennego powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji. Nie jest zalecany u dzieci poniżej 12. roku życia[4].
Zastosowania
Klorazepan stosuje się w stanach lęku, niepokoju, napięcia nerwowego, łagodzenia objawów odstawiennych w alkoholizmie, jako lek wspomagający (jednak o stosunkowo słabym działaniu przeciwdrgawkowym) w różnych postaciach padaczki. Jest także stosowany w leczeniu objawowym podczas detoksykacji opioidowej[4]. W przypadkach bezsenności czy stanów lękowych, klorazepan powinien być stosowany tylko gdy objawy są uciążliwe i uniemożliwiają pacjentowi normalne funkcjonowanie.
Interakcje
Leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, psycholeptyczne, opioidowe leki przeciwbólowe oraz barbiturany, a także alkohol, sok grejpfrutowy i winogronowy, powodują nasilenie działania klorazepanu. Jednoczesne stosowanie klorazepanu z preparatami zawierającymi digoksynę może doprowadzić do nasilenia działania tej drugiej[4]. Nie spożywać alkoholu podczas kuracji i do 3 dni po jej zakończeniu[3]
Dawkowanie
Dawka jest ustalana przez lekarza. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni, wliczając w to okres zmniejszania dawki i odstawiania leku. Dawka terapeutyczna wynosi od 5 do 30 mg raz na dobę wieczorem, zaleca się rozpoczynać leczenie od najmniejszej dawki[5].
Preparaty dostępne na polskim rynku
- Tranxene (Producent: Sanofi-Aventis)
- Postać: kapsułki; dawka: 5 mg, 10 mg; opakowanie: 30 kapsułek
- Postać: proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań; dawka: 20 mg; opakowanie: 5 fiolek z proszkiem + 5 ampułek rozpuszczalnika 2 ml
- Cloranxen (Producent: Teva Pharmaceuticals Polska)
- Postać: tabletki; dawka: 5 mg, 10 mg; opakowanie: 30 tabletek
Przypisy
- ↑ Klorazepan (nr C1402) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ Clorazepic acid, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00628 (ang.).
- ↑ a b c Tranxene (Clorazepate Dipotassium): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses, „RxList” [dostęp 2018-12-02] (ang.).
- ↑ a b c Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
- ↑ Ulotka dołączona do opakowania: Tranxene. Sanofi-Aventis Sp. z o.o. [dostęp 2018-03-19]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-03-20)]. (pol.).
Bibliografia
- Indeks leków – nazwy międzynarodowe 2009. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2009, s. 891–894. ISBN 978-83-7430-221-0.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
