Klonidyna

Klonidyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	N-(2,6-dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clonidinum, clonidini hydrochloridum (chlorowodorek klonidyny)
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C9H9Cl2N3
Masa molowa	230,09 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	4205-90-7
PubChem	2803
DrugBank	DB00575
SMILES
	C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
InChI
	InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14)
	InChIKey
	GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	ok. 50 g/l (chlorowodorek)
Temperatura topnienia	130 °C (chlorowodorek)
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-31]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; chlorowodorek klonidyny
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301, H330
Zwroty P	P260, P284, P301+P310, P310
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C02AC01, N02CX02, S01EA04, C02LC01, C02LC51
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne, uspokajające, przeciwbólowe i anestetyczne
Biodostępność	75–95%
Okres półtrwania	12–33 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	20–40%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	40–50% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, doocznie, dożylne, domięśniowe
	Multimedia w Wikimedia Commons

Klonidyna (łac. clonidinum) – organiczny związek chemiczny, agonista receptorów α₂-adrenergicznych sprzężonych z białkiem regulacyjnym G_i. W mniejszym stopniu pobudza również receptory α₁-adrenergiczne^[3]. Ma działanie hipotensyjne, hamujące aktywność centralnego układu nerwowego, przeciwbólowe i anestetyczne^[4]. Pobudzając receptory w paśmie samotnym, powoduje zmniejszenie aktywności neuronów współczulnych docierających do serca i naczyń krwionośnych oraz pobudzenie nerwu błędnego. W efekcie rozszerzają się naczynia tętnicze, akcja serca zwalnia i zmniejsza się jego pojemność minutowa. W związku z pobudzeniem receptorów postsynaptycznych α₂ w naczyniach i jednoczesnym słabym agonizmem receptorów α₁, początkowo występuje wzrost ciśnienia i skurcze naczyń w opuszkach palców^[3].

Działanie

Przy długotrwałym leczeniu receptory ulegają kompensacyjnym zmianom, co przy nagłym odstawieniu powoduje duży wzrost ciśnienia krwi^[3].

↑ Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
↑ ^a ^b Klonidyna, chlorowodorek (nr C7897) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-03-31]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ^a ^b ^c WojciechW. Kostowski WojciechW., Zbigniew StanisławZ.S. Herman Zbigniew StanisławZ.S. (red.), Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. 3, t. 1, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2016, s. 472–474, ISBN 978-83-200-4185-9, OCLC 971446090 .
↑ H.W.H.W. Striebel H.W.H.W., D.D. Koenigs D.D., T.T. Heil T.T., Clonidin-Stellenwert in der Anästhesie, „Der Anaesthesist”, 42 (3), 1993, s. 131–141, ISSN 0003-2417, PMID: 8480899 (niem.).
↑ ^a ^b Tourette's Syndrome StudyT.'S.S. Group Tourette's Syndrome StudyT.'S.S., Treatment of ADHD in children with tics: a randomized controlled trial, „Neurology”, 58 (4), 2002, s. 527–536, DOI: 10.1212/wnl.58.4.527, PMID: 11865128 [dostęp 2023-04-19] (ang.).
↑ BrandonB. Strange BrandonB., Once-daily treatment of ADHD with guanfacine: patient implications, „Neuropsychiatric Disease and Treatment”, 2008, s. 499, DOI: 10.2147/NDT.S1711, PMID: 18830439, PMCID: PMC2526381 [dostęp 2023-04-19] (ang.).