Diazotan izosorbidu

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) diazotan (3R,3aS,6S,6aS)-heksahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diylu Inne nazwy i oznaczenia farm. Isosorbidi dinitras dilutus inne diazotan(V) izosorbidu; dwuazotan izosorbidu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H8N2O8
Masa molowa	236,14 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały, miałki krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	87-33-2
PubChem	6883
DrugBank	DB00883
SMILES C1C(C2C(O1)C(CO2)O[N+](=O)[O-])O[N+](=O)[O-]
InChI InChI=1S/C6H8N2O8/c9-7(10)15-3-1-13-6-4(16-8(11)12)2-14-5(3)6/h3-6H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1 InChIKey MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 550 mg/l[2][3] w innych rozpuszczalnikach aceton: bardzo łatwo[1] etanol: dość trudno[1] Temperatura topnienia 70 °C[2][3] logP 1,31
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki rozcięńczony laktozą Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki rozcieńczony laktozą Szkodliwy (Xn) Zwroty R R5, R22 Zwroty S brak zwrotów S Numer RTECS LZ4385000 Dawka śmiertelna LD50 670 mg/kg (szczur, dootrzewnowo)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C01 DA08 C01 DA58 C05 AE02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie rozszerzające naczynia krwionośne Biodostępność 10-90% (doustnie) Okres półtrwania 1 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek bardzo niskie Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, podjęzykowo Objętość dystrybucji 2–4 l/kg
Multimedia w Wikimedia Commons

Diazotan izosorbidu (łac. Isosorbidi dinitras) – organiczny związek chemiczny z grupy estrów, pochodna izosorbidu zawierająca dwie grupy azotanowe. Stosowany jako lek silnie rozszerzający naczynia krwionośne. W organizmie jest metabolizowany do 2-monoazotanu izosorbidu i 5-monoazotanu izosorbidu.

Polega na uwalnianiu tlenku azotu i rozszerzaniu naczyń krwionośnych, głównie żylnych i tętniczych (w tym wieńcowych) oraz w mniejszym stopniu obwodowych naczyń przedwłosowatych. Powoduje to zmniejszenie obciążenia lewej komory serca, zwłaszcza wstępnego. Zmniejszeniu ulega rozmiar komór serca i napięcie mięśnia komór. W konsekwencji zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawia przepływ krwi i utlenowanie mięśnia.

• doraźne przerwanie napadu dławicy piersiowej
• zapobieganie napadom i objawom dławicy piersiowej (także po zawale serca)
• leczenie skojarzone przewlekłej niewydolności serca
• dławica Prinzmetala
• nadciśnienie płucne
• w postaci dożylnej w ostrym epizodzie wieńcowym, zwłaszcza powikłanym ostrą niewydolnością lewokomorową
• dowieńcowo w celu uniknięcia skurczu tętnicy i umożliwienia właściwego rozprężania balonu podczas udrażniania tętnic wieńcowych

Bezwzględne:

• nadwrażliwość na azotany
• świeży zawał serca z niskim ciśnieniem napełniania komór
• wstrząs kardiogenny

Względne:

• kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu
• hipotonia
• hipowolemia
• zaciskające zapalenie osierdzia
• tamponada serca
• zwężenie zastawki mitralnej
• zwężenie zastawki aortalnej
• podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
• urazy czaszki
• krwotoki mózgowe

Ostrożnie:

• niedokrwistość
• podeszły wiek
• jaskra z zamykającym się kątem przesączania
• niewydolność nerek

• zaczerwienienie skóry twarzy
• zawroty i bóle głowy
• spadek ciśnienia tętniczego
• tachykardia
• nudności i wymioty
• bóle w nadbrzuszu
• osłabienie
• nadmierna potliwość
• osutka
• sporadycznie złuszczające zapalenie skóry

Ciężkie zatrucie:

• duszność
• sinica
• methemoglobinemia
• zaburzenia ze strony OUN

• Aerosonit
• Cardiosorbid
• Cardonit
• Isoket
• Sorbonit

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 323-324. ISBN 83-7430-060-4.