Langbahn Team – Weltmeisterschaft

Diazepam

Diazepam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C16H13ClN2O

Masa molowa

284,74 g/mol

Wygląd

biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

439-14-5

PubChem

3016

DrugBank

DB00829

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05BA01

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy IV-P

Diazepam (łac. diazepamum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy pochodnych benzo-1,4-diazepiny. Został zsyntetyzowany w 1959 przez Leona Henryka Sternbacha (absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego), wprowadzony zaś do lecznictwa w 1963 przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche (pod nazwą handlową Valium). Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwiające zasypianie. Wykazuje około pięć razy silniejsze działanie niż chlorodiazepoksyd (Elenium)[4].

Działanie

U ludzi wykazuje silne działanie hamujące na wzgórze, podwzgórze i układ limbiczny, co manifestuje się poprzez działanie uspokajające i przeciwlękowe. Lek ten znalazł szerokie zastosowanie przede wszystkim w psychiatrii i neurologii, lecz także w szerokiej praktyce lekarskiej w doraźnym leczeniu stanów lękowych, łagodzenia zachowań agresywnych, terapii alkoholizmu, padaczki, w leczeniu trudności z zasypianiem (jako środek nasenny), w celu łagodzenia skurczu mięśni powodowanego przez tężec, wyjątkowo w leczeniu psychoz oraz w premedykacji przed niektórymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi[5].

Jest skuteczny w leczeniu stanu padaczkowego (podawany jest wtedy domięśniowo lub dożylnie).

Stosowany również jako lek wspomagający w zatruciach związkami fosforoorganicznymi – gazami bojowymi serii G (sarin, soman, tabun) i serii V (np. VX) oraz insektycydami – w leczeniu drgawek wywołanych działaniem gazu, jak i atropiny podawanej w celu kontrolowania zatrucia gazem.

Stosowany u zwierząt stymuluje pobieranie paszy.

Mechanizm działania polega na zwiększeniu powinowactwa neuroprzekaźnika hamującego, jakim jest kwas γ-aminomasłowy do receptora GABA-A.

Dawkowanie: standardowo stosuje się dawki 2–10 mg (przy podaniu doustnym).

Aktywne metabolity: nordazepam, oksazepam, temazepam. Ulega rozkładowi w wątrobie – okres półtrwania wynosi od 20 do 100 godzin. Wydalany jest głównie z moczem.

Podawany przez dłuższy okres może wywołać tolerancję i uzależnienie, natomiast używanie doraźne nie grozi takimi konsekwencjami. Nagłe przerwanie długotrwałego zażywania diazepamu może spowodować objawy abstynencyjne. Z tych względów dąży się do ograniczenia jego przewlekłego stosowania w lecznictwie.

Działania niepożądane

Możliwe skutki uboczne: zmęczenie i senność w ciągu dnia ból głowy, zawroty głowy, niewyraźna mowa, zaburzenia równowagi, drżenie rąk, uczucie kaca, podwójne widzenie, osłabienie mięśni, zmniejszenie zdolności reagowania, stępienie emocji, zapominanie[5]

W czasie stosowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych[5].

Regulacje prawne

W Polsce, a także innych krajach, diazepam wydawany jest wyłącznie na receptę lub przeznaczony do lecznictwa zamkniętego. Ze względu na swoje potencjalne właściwości narkotyczne (w przypadku stosowania wysokich dawek) bywa nadużywany w celach pozamedycznych.

Preparaty

  • Wybrane preparaty proste
    • Valium (niedostępny w Polsce)
    • Relanium (produkcję w Polsce rozpoczęły w 1969 Poznańskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa”, w 1998 zakłady „Polfa” zostały sprzedane brytyjskiemu koncernowi Glaxo Wellcome, który nadal produkuje w Poznaniu Relanium); postaci: tabletki, zawiesina doustna lub roztwór do wstrzykiwań
    • Relsed (Producent: Polfa Warszawa); postać: mikrowlewka doodbytnicza
    • Neorelium (Producent: Polfa Tarchomin); postaci: tabletki powlekane lub roztwór do wstrzykiwań
  • Preparaty złożone
    • Reladorm (diazepam + sól wapniowa cyklobarbitalu) – produkowany przez Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa na eksport do Rosji (Реладорм), wycofany z rynku rosyjskiego w 2019 r.[6]; w Polsce dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.

Przypisy

  1. Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
  2. a b CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 7-43, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
  3. a b c Diazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00829 (ang.).
  4. Opis preparatu Relanium [online] [dostęp 2017-06-28].
  5. a b c Janusz Duda, Leki encyklopedia dla pacjenta, wyd. 5, Gdańsk: Wydawnictwo medyczne MAKmed, 2001, s. 376, ISBN 83-88322-06-0.
  6. Отмена государственной регистрации лекарственного препарата. Реладорм, [w:] Безопасность лекарственных препаратов [online], Государственный реестр лекарственных средств, 29 maja 2019 [dostęp 2024-08-27] (ros.).

Bibliografia

  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.

Linki zewnętrzne