Biktegrawir
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H18F3N3O5 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
449,39 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| ATC | |||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria brak danych[3] | ||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Biktegrawir (łac. bictegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru.
Mechanizm działania
Biktegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[4]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[5].
Zastosowanie
Biktegrawir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru[4][6].
Unia Europejska
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych bez potwierdzonej obecnie lub w przeszłości oporności wirusologicznej na inhibitory integrazy, emtrycytabinę lub tenofowir[4]
Stany Zjednoczone
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych, u których nie stosowano do tej pory leczenia antyretrowirusowego oraz u leczonych przez ostatnie trzy miesiące stałymi dawkami leków antyretrowirusowych i u których miano wirusa nie przekracza 50 kopii/ml i którzy w przeszłości nie mieli niepowodzenia takiego leczenia i u których nie stwierdzano mutacji warunkujących oporność[6].
Biktegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[7].
Działania niepożądane
Nie są znane działanie niepożądane biktegrawiru w monoterapii[3][4]. W preparacie złożonym z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[4]: biegunka, ból głowy, niezwykłe sny, nudności, zaburzenia depresyjne, zawroty głowy, zmęczenie.
Przypisy
- ↑ Bictegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-19] (ang.).
- ↑ Bictegravir – Bio-X [online], karta charakterystyki produktu Carbosynth, numer katalogowy: NB166284 [zarchiwizowane z adresu 2021-06-02] (ang.).
- ↑ a b c d e f Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 127–128, ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d e Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane [online], charakterystyka produktu leczniczego Gilead Sciences, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-19].
- ↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca, Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7.
- ↑ a b BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-19].
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-19].
