Albendazol
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C12H15N3O2S | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
265,33 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub jasnożółtawy proszek | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS |
54965-21-8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C/D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Albendazol (albendazole) – lek przeciwpasożytniczy o szerokim zakresie działania, będący pochodną benzimidazolu, stosowany w infestacji obleńcami i niektórymi płazińcami.
Mechanizm działania
Działanie albendazolu polega na hamowaniu polimeryzacji tubuliny. Stwierdzono również, że jest inhibitorem specyficznej dla robaków reduktazy fumaranowej. Albendazol jest aktywny wobec nicieni: owsika ludzkiego, włosogłówki ludzkiej, glisty ludzkiej, tęgoryjca dwunastnicy, tęgoryjca amerykańskiego, węgorka jelitowego oraz niektórych tasiemców.
Farmakokinetyka
Albendazol słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Posiłek zwiększa jego wchłanianie. Niewielka część albendazolu jest metabolizowana do sulfotlenku albendazolu, nim lek osiągnie krążenie ogólne. Maksymalne stężenie metabolitu w osoczu występuje po około 2–5 godzinach od podania preparatu. Sulfotlenek albendazolu w 70% wiąże się z białkami osocza, jego T1/2 wynosi 8–12 godzin. Albendazol jest wydalany z moczem i żółcią.
Wskazania
Leczenie pojedynczych lub mieszanych inwazji wywołanych przez owsika ludzkiego, włosogłówkę ludzką, glistę ludzką, tęgoryjca dwunastniczego, tęgoryjca amerykańskiego, węgorka jelitowego oraz tasiemca nieuzbrojonego i tasiemca uzbrojonego. Stosowany także w giardiozie.
W USA albendazol zarejestrowany jest przez FDA wyłącznie do leczenia wągrzycy i torbieli bąblowca.
Przeciwwskazania
U kobiet w wieku rozrodczym stosowanie leku należy ograniczyć do pierwszego tygodnia od menstruacji. Albendazolu nie stosuje się u dzieci poniżej 2. roku życia.
Interakcje
W trakcie jednoczesnego stosowania deksametazonu, prazykwantelu lub cymetydyny zwiększa się stężenie albendazolu w osoczu.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występujące w trakcie leczenia albendazolem są minimalne. Najczęstsze z nich to:
- bóle głowy
- objawy dyspeptyczne
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- leukopenia, sporadycznie granulocytopenia, pancytopenia.
Rozpad wągrów tasiemca uzbrojonego może wywołać reakcje alergiczne.
Przedawkowanie
Nieznane jest swoiste antidotum; w przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.
Stosowanie w okresie ciąży i laktacji
Kategoria C. Nie stosować w ciąży: albendazol wywiera szkodliwe działanie na płód i powoduje wady rozwojowe u zwierząt. W trakcie leczenia oraz 4 tygodnie po jego zakończeniu należy stosować skuteczne metody antykoncepcji, a przed leczeniem wykonać test ciążowy. Zaleca się ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie
W przypadku zarażenia owsikiem, włosogłówką, glistą, tęgoryjcem dwunastnicy stosuje się jednorazową dawkę leku 400 mg. W zarażeniach węgorkiem jelitowym lub w tasiemczycach stosuje się tę dawkę trzykrotnie przez 3 kolejne dni. W przypadku braku efektu po 3 tygodniach można leczenie powtórzyć. Lek nie wymaga jednoczesnego stosowania środków przeczyszczających ani diety.
W giardiozie typowo podaje się w jednorazowej dawce 400 mg/dobę przez 5 dni[3].
- Dawkowanie u dzieci
W wągrzycy stosuje się 15 mg/kg masy ciała/dobę (maksymalnie 800 mg) w dwóch dawkach podzielonych, przez 8-28 dni; w torbieli bąblowca – do 4 kuracji po 30 dni; w inwazji nicieni jelitowych – jedna dawka 400 mg (można powtórzyć).
W giardiozie typowo podaje się 15 mg/kg masy ciała/dobę (nie więcej niż 400 mg/dobę) przez 5–7 dni[3].
Uwagi dodatkowe
Lek należy chronić przed bezpośrednim działaniem światła.
Preparaty
Dopuszczone do obrotu w Polsce:[4]
- Zentel – tabletki do rozgryzania i żucia 400 mg; 1 szt., 60 szt., 100 szt.
- Zentel – zawiesina doustna 400 mg/20 ml; butelka 20 ml
Przypisy
- ↑ Albendazole, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 2082 (ang.).
- ↑ Department of Chemistry, The University of Akron: Albendazole. [dostęp 2012-02-05]. (ang.).
- ↑ a b TB. Gardner, DR. Hill. Treatment of giardiasis. „Clin Microbiol Rev”. 14 (1), s. 114-128, 2001. DOI: 10.1128/CMR.14.1.114-128.2001. PMID: 11148005. PMCID: PMC88965.
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia. [dostęp 2018-10-17].
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
- W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii.. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2003. ISBN 83-200-3350-0.
- JE. Rosenblatt. Antiparasitic agents. „Mayo Clin Proc”. 74 (11), s. 1161-1175, 1999. DOI: 10.4065/74.11.1161. PMID: 10560606.