Jest wyjątkowo aktywną substancją, średnia dawka to około 3–4 mg. 5-MeO-AMT wykazuje też silne działanie stymulujące, prawdopodobnie jest to spowodowane jego podobieństwem strukturalnym do amfetaminy. Alexander Shulgin uważa, że α-podstawione tryptaminy mogą być rozpatrywane jako homologi amfetamin (α-metylofenetylamin). Ogólne efekty zażycia 5-MeO-AMT to m.in. pobudzenie, poprawienie nastroju, lekkie efekty wizualne i intensyfikacja bodźców zewnętrznych. Substancja ta powoduje również wiele efektów ubocznych, między innymi ból głowy, mdłości i wymioty, bezsenność nawet do 24 godzin po zażyciu, zagubienie, lęk, a w większych dawkach nawet utrata kontroli nad sobą, dysocjacja emocjonalna i agresywne zachowanie